人在生病的时候需要吃药，而药物在进入人体之后是如何发挥作用，又是如何代谢的呢？其实，药物在人体内的代谢过程主要包括四个步骤，即吸收、分布、代谢、排泄。以下将就这一整个过程为大家做出详细介绍。

1.药物的吸收

药物吸收是药物发挥作用的第一步，而其吸收效率受给药途径等多种因素的影响。

首先是口服给药，其是最为常见的给药途径。即药物经口进入胃肠道后，主要会在小肠内完成吸收，因为小肠内表面积大，拥有丰富的微绒毛和毛细血管，可为药物的吸收提供理想环境。期间，药物会通过被动扩散或主动转运等方式穿过肠黏膜而进入血液循环，如多数小分子营养类药物会以被动扩散的方式顺着浓度梯度而轻松穿过肠壁，并就此进入血液循环。其次是注射给药，其能让药物快速进入血液循环。如静脉注射，直接将药物注入血液，无吸收过程，起效快；再如肌肉注射与皮下注射，药物通过毛细血管吸收，速度次之。最后是呼吸道给药，其利用肺泡表面积大、血流丰富的特点，可使药物快速吸收。

2.药物的分布

药物进入血液循环后，便开启了在体内的分布之旅。

首先，药物的理化性质是影响其分布的关键因素之一。如脂溶性药物能轻松穿过细胞膜的脂质双分子层，从而更容易分布到脂肪组织、脑组织等富含脂质的部位；而水溶性药物则主要分布在细胞外液。其次，血浆蛋白结合率也左右着药物分布。即多数药物在进入血液后会与血浆蛋白结合，且结合后会暂时失去活性，并难以透过细胞膜；而只有游离型药物能自由穿梭发挥药效。

除此之外，组织器官的血流量同样会影响药物分布。如心脏、肝脏等血流量丰富的器官，药物会快速涌入；而肌肉、脂肪等血流少的组织，药物进入速度则较慢。

3.药物的代谢

药物的代谢主要在肝脏内进行，是药物在人体内被化学转化的过程，目的在于让药物更容易排出体外，其主要可分为以下两个阶段。

第一个阶段是Ⅰ相代谢，其是初步改造。即通过氧化、还原、水解等反应，给药物分子引入或转化为极性基团，包括羟基、羧基等，以便让药物更具活性和水溶性。其中，细胞色素P450酶系发挥着关键作用，多数药物都需经其“加工”。如乙酰氨基酚，正常剂量下经CYP2E1酶代谢生成活性中间产物，能与谷胱甘肽结合解毒。

第二个阶段是Ⅱ相代谢，其属于结合反应。即经Ⅰ相代谢的药物或产物，会与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等内源性小分子结合，以进一步增加药物极性和水溶性，从而加速排泄。如吗啡可与葡萄糖醛酸结合，生成活性更强且更易排出的吗啡-6-葡萄糖醛酸。

而药物代谢受多种因素影响。如年龄，老年人的药物代谢通常较为缓慢；如疾病状态，肝功能不全会影响药物代谢；再如药物相互作用，有的抑制酶活性会让药物代谢减慢；等等。

4.药物的排泄

药物在完成使命后会通过排泄离开人体，以维持体内环境稳定。

肾脏是药物排泄的主要器官。即药物及其代谢产物需先经肾小球滤过，其属于被动过程，只要分子量小且未与血浆蛋白紧密结合，便能滤入原尿。接着肾小管分泌发挥作用，其属于主动转运，需要消耗能量，如青霉素便是通过此方式进行排泄。之后是肾小管重吸收环节，负责“筛选”药物，其中脂溶性高的药物容易被重吸收回血液，而水溶性高的药物则容易随尿排出，以此完成对药物的排泄。

与此同时，胆汁也是药物排泄的重要途径。即部分药物随胆汁入肠道，有的会被重吸收形成肝肠循环，如洋地黄毒苷，可让药物作用时间延长。

除此之外，挥发性药物和气体药物则主要通过肺呼气排泄，如吸入性麻醉药物；以及乳液、汗液、唾液等也可排出极少量的药物，基于此哺乳期妇女往往需谨慎用药。

总而言之，药物在人体内的代谢过程主要需经过吸收、分布、代谢、排泄四个步骤，只有充分保障这四个步骤的有效性、科学性，才能够促使药物药效更好地发挥，并提升用药安全，从而更好地治疗疾病。